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Hepatoprotectores
3 participantes
Hepatoprotectores
Será que alguém me sabe responder ao seguinte:
Como é do conhecimento de todos, os ansiolíticos e antidepressivos são metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins. Desta forma o fígado é sobrecarregado de toxinas. Existem várias plantas que desempenham um papel hepatoprotector, nomeadamente o cardo mariano, a alcachofra, e a raiz de dente de leão. Pergunto se existe ao interacção entre estas plantas e os medicamentos, quer no sentido de aumentar ou reduzir a biodisponibilidade, segundo parece estas plantas diminuem a actividade do citocromo P-450.
Como é do conhecimento de todos, os ansiolíticos e antidepressivos são metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins. Desta forma o fígado é sobrecarregado de toxinas. Existem várias plantas que desempenham um papel hepatoprotector, nomeadamente o cardo mariano, a alcachofra, e a raiz de dente de leão. Pergunto se existe ao interacção entre estas plantas e os medicamentos, quer no sentido de aumentar ou reduzir a biodisponibilidade, segundo parece estas plantas diminuem a actividade do citocromo P-450.
Vitor- Moderador
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Data de inscrição : 18/01/2012
Localização : Algarve
Re: Hepatoprotectores
Ora aí está uma boa pergunta, tendo em conta que esses medicamentos atuam no orgão que metaboliza os medicamentos. Neste caso moléculas e respetivos metabólitos do medicamento serão os agressores. Não sei até que ponto poderá haver uma redução (ou aumento) da acção do medicamento.
Se pesquisares em inglês poderás encontrar lista de interacções que são classificadas em menor ou maior grau. Sei que em tempos já o fiz. Mas como a silimarina é um fitoterápico não sei se há estudos disponíveis.
Se pesquisares em inglês poderás encontrar lista de interacções que são classificadas em menor ou maior grau. Sei que em tempos já o fiz. Mas como a silimarina é um fitoterápico não sei se há estudos disponíveis.
bichobrabo- Moderador
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Data de inscrição : 30/10/2010
Re: Hepatoprotectores
Abstract
The effect of a standardised dry extract from Silybum marianum (HEPAR-PASC®) on the enzyme kinetics of cytochrome-P450 isoenzymes (CYP) was investigated with primary human hepatocytes and human liver microsomes in order to assess the potential for drug-drug interactions. A cytotoxic effect on hepatocytes was observed at concentrations at and above 50 μg/ml. The EC(50) value was calculated to be 72.0 μg/ml. Therefore, the chosen test concentrations for CYP induction on human hepatocytes were 50, 10, and 1.5 μg/ml, which allowed for interpretation of the clinical significance of the data with a range of 50-1-fold c(max) at maximal recommended doses. No induction was observed at the lowest concentration of 1.5 μg/ml, which is close to c(max). The extract did not induce CYP 3A4 at any of the tested concentrations. A low or marginal induction of 1A2, 2B6, and 2E1 at the maximum concentration of 50 μg/ml was observed. CYP inhibition on human microsomes was tested at concentrations of 150, 15, and 1.5 μg/ml. No or minor CYP inhibition was observed for all CYPs tested at the lowest concentration of 1.5 μg/ml, i.e. CYPs 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, and 3A4. At concentrations of 15 and 150 μg/ml the extract significantly inhibited CYP 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2E1, and 3A4. In these cases, K(i) values were determined. All K(i) values exceeded c(max) by at least a factor of 10-fold. According to FDA regulations 1>c(max)/K(i)>0.1 indicates, that drug-drug interactions are possible for CYPs 2C8, and 2C9, but not likely, and are remote for CYPs 2C19, 2D6, and 3A4.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20828605
The effect of a standardised dry extract from Silybum marianum (HEPAR-PASC®) on the enzyme kinetics of cytochrome-P450 isoenzymes (CYP) was investigated with primary human hepatocytes and human liver microsomes in order to assess the potential for drug-drug interactions. A cytotoxic effect on hepatocytes was observed at concentrations at and above 50 μg/ml. The EC(50) value was calculated to be 72.0 μg/ml. Therefore, the chosen test concentrations for CYP induction on human hepatocytes were 50, 10, and 1.5 μg/ml, which allowed for interpretation of the clinical significance of the data with a range of 50-1-fold c(max) at maximal recommended doses. No induction was observed at the lowest concentration of 1.5 μg/ml, which is close to c(max). The extract did not induce CYP 3A4 at any of the tested concentrations. A low or marginal induction of 1A2, 2B6, and 2E1 at the maximum concentration of 50 μg/ml was observed. CYP inhibition on human microsomes was tested at concentrations of 150, 15, and 1.5 μg/ml. No or minor CYP inhibition was observed for all CYPs tested at the lowest concentration of 1.5 μg/ml, i.e. CYPs 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, and 3A4. At concentrations of 15 and 150 μg/ml the extract significantly inhibited CYP 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2E1, and 3A4. In these cases, K(i) values were determined. All K(i) values exceeded c(max) by at least a factor of 10-fold. According to FDA regulations 1>c(max)/K(i)>0.1 indicates, that drug-drug interactions are possible for CYPs 2C8, and 2C9, but not likely, and are remote for CYPs 2C19, 2D6, and 3A4.
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/20828605
Re: Hepatoprotectores
De maneira geral as interacções serão pouco relevantes. No entanto, no caso de algumas isoenzimas, o estudo demonstra uma interacção ligeira, que dependerá muito das moléculas em questão.
bichobrabo- Moderador
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Re: Hepatoprotectores
E como é uma inibição, significa que potenciaria o efeito do medicamento.
bichobrabo- Moderador
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Data de inscrição : 30/10/2010
Hepatoprotectores
Vários estudos apontam que as plantas hepatoprotectoras, nomeadamente o Cardo Mariano e o Dente-de-Leão não devem ser tomados por quem tem na terapêutica AD e Benzos. Estas plantas produzem um aumento ou diminuição dos efeitos dos medicamentos. Por isso só nos resta uma alimentação cuidada para manter o fígado mais saudável. Sumos verdes, é um exemplo.
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Vitor- Moderador
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Localização : Algarve
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